吡仑帕奈-抗癫痫部分性发作及继发性全身性癫痫发作用药

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吡仑帕奈(商品名Fycompa)是日本药企卫材研发的一种高度选择性、非竞争性的AMPA型谷氨酸受体拮抗剂。谷氨酸是介导癫痫发作的主要神经递质。作为AMPA受体拮抗剂,吡仑帕奈能通过靶向突触后AMPA受体-谷氨酸的活动,减少与癫痫发作相关神经元的过度兴奋;这种作用机制与目前市售的抗癫痫药物(AEDs)不同。

2012年10月美国FDA首次批准了日本卫材的吡仑帕奈片剂;2012年7月23日欧盟批准吡仑帕奈吡仑片剂上市。2015年6月22日美国FDA已批准卫材的吡仑帕奈水合物扩大抗癫痫药物的适应症,作为12岁及以上癫痫患者原发性全面强直-阵挛(PGTC)癫痫发作的辅助治疗。PGTC发作是癫痫最严重的症状之一,会导致因突然跌倒而造成的重大损伤,是突发癫痫死亡(SUDEP)的最重要危险因素。

2016年4月底,美国FDA又批准了日本卫材公司吡仑帕奈(Perampanel)口服混悬液剂型,作为12岁及以上的癫痫部分性发作及继发性全身性癫痫发作用药;而且针对原发性全身强直-阵挛性发作有辅助治疗机制。

2018年11月卫材又宣布抗癫痫药Fycompa(perampanel,吡仑帕奈)的一项日本III期临床研究(Study 342)达到了主要疗效终点。基于该研究数据,卫材计划在2018财年向日本监管机构提交Fycompa单药治疗部分发作性癫痫的申请文件。

Study 342是一项多中心、开放性、单组III期临床研究,旨在确定吡仑帕奈单药疗法用于12-74岁患者一线治疗部分发作性癫痫的疗效和安全性,并将这一疗效和安全性与其他抗癫痫药(AED)单药研究的结果进行比较。研究的主要疗效终点是接受每日4mg剂量吡仑帕奈治疗在维持期(26周)达到无癫痫发作的患者比例。结果显示,达到无癫痫发作的患者比例超过了疗效标准,达到了研究的主要终点。安全性方面,最常见的不良反应(≥10%)包括头晕、嗜睡、鼻咽炎和头痛,这与吡仑帕奈已知的安全性相一致。该研究的详细结果将在即将召开的医学会议上公布。

截至目前,吡仑帕奈已经在55个国家上市。在我国该药目前仍处于临床研究阶段。

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